阿莫西林
Amoxilin
Amoxicillin
常用剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂等。为β-内酰胺类抗生素、青霉素类药。
化学结构式本品为白色或类白色结晶性粉末。
本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。
比旋度取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，依法测定（通则），比旋度为+°至+°。
阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
药代动力学阿莫西林片、阿莫西林颗粒、阿莫西林胶囊：
口服本品后吸收迅速，约75%-90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g、0.5g和1g后血药峰浓度(Cmax)分别为5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L,达峰时间为1-2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2-3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1-2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1-1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%-21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4-1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%-20%。本品血消除半衰期(t1/2β)为1-1.3小时，服药后约24%-33%的给药量在肝内代谢，6小时内45%-68%给药量以原型药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。
适应症阿莫西林适用于敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致的下列感染：
1、溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2、大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
3、溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
4、溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5、急性单纯性淋病。
6、本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。
贮藏遮光，密封保存。
来源：《中国药典》年版，国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）
预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇