大环内酯类抗生素中有一味与众不同的药物--阿奇霉素,它是唯一的15元环大环内酯类抗生素,通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物。临床上应用也是十分广泛,但对它的特点,你都了解么?
一、特殊用法:服三停四
1、因为半衰期长、组织浓度高、抗生素后效应(PAE),服药3天后,即使停用,阿奇霉素依然能在体内持续作用3~4天。而且用3天,停4天可减少阿奇霉素的不良反应。
据研究,阿奇霉素的组织浓度较同期血药浓度高出10~倍,炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高。
二、用药特点
注射给药:高浓度高滴速,低浓度低滴速。
具体应该是:配置1mg/ml(ml),滴注时间应不得小于3小时;配置2mg/ml(ml),滴注时间不得小于一小时,不良反应发生率相对会少。
三、阿奇霉素的适应证
1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、皮肤软组织感染。
3.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
四、阿奇霉素配伍禁忌
1、阿奇霉素在人体内作用的时间较长,停药3天内不宜饮酒,酒精会加速人体内的酶促反应,使人体脏内的酶大量增加,可能增大药物的副作用。如果出现较严重的腹泻、呕吐、头晕等症状,应立即停药并及时就诊。
2、达喜等抗酸药可降低阿奇霉素的最高血药浓度,最好在服用期间和用药间隔时避免使用。如果确实需要使用,应在抗酸药服用前1小时或服用后2小时使用阿奇霉素。
五、阿奇霉素的副作用
1、最常见的是胃肠道反应,服药后可出现腹胀、腹痛、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐等胃肠道反应,其发生率明显较红霉素低。一般予以制酸、护胃、粘膜保护等对症处理后,即可缓解。
2、哺乳期妇女10天内暂停哺乳。
临床研究表明:在母乳喂养期间使用大环内酯类药物(阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、罗红霉素或螺旋霉素)会增加婴儿肥厚性幽门狭窄的风险。因此建议:用药期间(一般感染用药时间为3天)及停药后7天内暂停哺乳。
3、重症无力者尽量避免使用。
4、阿奇霉素有导致肝功能异常,肝炎,胆汁淤积性*疸,肝坏死以及肝衰竭的报道,其中某些病例可能致死。由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病、胆汁淤积性*疸、血清氨基转移酶升高患者不应使用。如果必须用,则用药期间需要定期随访肝功能。
5、阿奇霉素可引起心室复极化和QT间期延长。有QT间期延长者,不能应用阿奇霉素,因为有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。特别是老年患者可能对药物相关的QT间期影响更为敏感。
6、偶可出现轻至中度头昏、头痛及发热,予以对乙酰氨基酚或布洛芬对症处理即可。
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